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第一章 产品情况简介

产品类型：杀菌剂^{[杀菌剂是用于防治由各种病原微生物引起的植物病害的一类农药。]}

首次产品投放市场时间：2004，英国

主要生产商/商标：拜耳公司^{[拜耳公司是一家在医药保健、作物营养、高科技材料领域拥有核心竞争力的全球性企业。]}(制剂商品名：Proline, Input, Prosaro)

主要应用作物

目标病害^{[植物体发育不良、枯萎或死亡，一般由细菌、真菌、病毒、藻类或不适宜的气候与土壤等因素造成，属于自然灾害。]}：丙硫菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦，油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。几乎对所有麦类病害都有很好的防治效果，如小麦和大麦的白粉病^{[白粉病，自幼苗到抽穗均可发病。]}、纹枯病^{[纹枯病，是由立枯丝核菌侵染引起的一种真菌病害。]}、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病^{[菌核病由核盘菌属(Sclerotinia)、链核盘菌属 (Monilinia)、丝核属(Rhizoctonia)和小菌核属(Sclerotium)等真菌引起的植物病害。]}、网斑病、云纹病等。除了对谷物病害有很好的效果外，还能防治油菜和花生的土传病害，如菌核病，以及主要叶面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑胫病、菌核病和锈病等。使用剂量通常为200g a.i./hm2。

用法：在目标病害症状出现前/后进行叶面处理；种子处理

作用量（克/公顷）：200g A.I.

特点：丙硫菌唑具有很好的内吸活性^{[活性：原来是从溶液离子的活动度和酶的活性开始，上至高级生命系统和生理机构的功能活动都适用的一种极其概括的非专门术语。]}，优异的保护、治疗、根除的活性，而且持效期长。对作物具有很好的安全性，防病治病效果好，并且增产效果明显。与三唑^{[三唑指的是一种白色针状晶体，工业品为浅黄色或褐色针状晶体，吸水性强的化学物质。]}类杀菌剂相比，丙硫菌唑具有更广谱的杀菌活性。丙硫菌唑毒性低，无致畸、致突变性、对胚胎无毒性，对人和环境安全。丙硫菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类等众多病害。对几乎所有麦类病害都有很好的防治效果

剂型：

种子处理剂 FS：

100 g/L ProthioconazoleRedigo250 g/L ProthioconazoleLamardor37.5 g/L ProthioconazoleBariton25 g/L Prothioconazole Efa

叶面喷洒制剂：

250 g/L Prothioconazole EC Proline, Input Pro, Joao480 g/L Prothioconazole SC Rudis , Proline125 g/L Prothioconazole ECProsaro160 g/L Prothioconazole ECInput, Helix100 g/L Fluoxastrobin +100g/L Prothioconazole ECFandagoProthioconazole 160g/L +Spiroxamine 300g/L ECInputProthioconazole 125g/L +tebuconazole 125g/L ECProsaroProthioconazole 175g/L +trifloxystrobin 88g/L SC Zephyr SCProthioconazole 175g/L +trifloxystrobin 150g/L SC MobiusBixafen 75g/L +Prothioconazole 150g/L EC Aviator XproBixafen 75g/L +Prothioconazole 100g/L +Tebuconazole EC

Skyway Xpro

以上制剂均为拜耳公司投放

1.1 产品简介

丙硫菌唑是拜耳公司开发的新型广谱三唑硫酮类杀菌剂，主要用于防治谷类、麦类、豆类等作物众多病害，几乎对麦类所有病害都有很好的防效，如白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等。与三唑类杀菌剂相比，丙硫菌唑具有更加广谱的杀菌活性，防病治病效果好，增产明显。丙硫菌唑具有良好的生物毒性和生态毒性，对使用、作物和环境安全，是值得重视的新型三唑硫酮类杀菌剂。

丙硫菌唑的作用机理是抑制真菌中甾醇的前体：羊毛甾醇或2,4-亚甲基二氢羊毛甾醇l4位上的脱甲基化作用，即脱甲基化抑制剂(DMIs)。不仅具有很好的内吸活性，优异的保护、治疗、根除的活性，而且持效期长。大量的田间药效试验结果表明丙硫菌唑对作物具有很好的安全性，防病治病效果好，并且增产效果明显。与三唑类杀菌剂相比，丙硫菌唑具有更广谱的杀菌活性。丙硫菌唑毒性低，无致畸、致突变性、对胚胎无毒性，对人和环境安全。丙硫菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类等众多病害。对几乎所有麦类病害都有很好的防治效果，如白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等。除此之外，还能防治油菜和花生的土传病害，如菌核病，以及主要叶面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑胫病、菌核病和锈病等。使用剂量通常为200g AI/hm ，此剂量下，活性优于或者等同于常规杀菌剂如氟环唑、戊唑醇、嘧菌环胺等。

目前在国内，拜耳公司未登记^{[登记，指把有关事项或东西登录记载在册籍上。]}丙硫菌唑产品。国内企业若希望申请登记，需要按照新原药/新制剂提交登记申请。根据现有农药检定所的登记动态，丙硫菌唑主要在国内登记上存在两方面的潜在风险：

1. 对于施药人员的安全暴露量风险；

2. 单剂对于靶标病害的抗性产生风险。

目前药检所在对这两项风险进行系统性评估，预计2018年第一季度将出具正式的登记意见和结论，届时，国内的丙硫菌唑企业将同时获得相关的登记证。

丙硫菌唑分子式：

1.2 市场历史

丙硫菌唑由于作用机理独特，广谱杀菌效果，在投放市场以来取得良好的销售业绩。目前主要应用于叶面处理与种子处理方向。目前，丙硫菌唑最大的销售市场与作物是欧盟地区和加拿大的谷物类作物。

2004年，丙硫菌唑在欧盟被列入许可附件I，同时，与氟嘧菌酯混配的制剂(Fandango)在英国首先上市，随后单剂Proline也投入市场。

2007年，Proline制剂在美国上市，应用于几类谷物类作物；同时，该产品在2011年投放于加拿大。2009年，丙硫菌唑在美国实现标签拓展，应用于大豆锈病和白粉病的防治。

在欧盟地区，丙硫菌唑于2005年获得荷兰、奥地利、捷克、波兰、瑞典登记；2006年获得法国登记；2009年获得意大利登记。

2006年，丙硫菌唑在澳大利亚获得登记。

2009年，拜耳公司投资3000万欧元，亿扩大其位于德国Dormagen工厂的原药产能。

2011年，拜耳公司在巴西和美国投放丙硫菌唑与肟菌酯的混剂，应用于小麦病害防除，在巴西商品名为FOX，美国为Stratego YLD。同年，在阿根廷投放丙硫菌唑与戊唑醇、氟嘧菌酯的混剂，用于小麦，商品名Scenic。

2010年，拜耳在德国和英国注册了丙硫菌唑和联苯吡菌胺(Bixafen)的混剂，尚名品为Aviator Xpro，此产品2011年在智利亦获得了登记。

自2012年起，拜耳公司开始投放丙硫菌唑的新型混配剂型。如在美国豆类和甜菜上投放的与吡氟菌酰胺(商品名：Propulse)，在加拿大投放的，与噻虫胺和氟唑菌苯胺混配的种子处理机Titan Ernesto。

2012年，拜耳公司允许自2013销售年度起，在杜邦先锋大豆种子处理中，使用Evergol Energy产品（丙硫菌唑与氟唑菌苯胺，甲霜灵的混剂）。

1.3 专利^{[专利（patent)，从字面上是指专有的权利和利益。]}情况

专利名称：Microbicidal triazolyl derivatives (具有杀菌活性的一类三唑类衍生物)

专利号：WO9616048，

专利公开日1996年5月30日，

专利申请日：1995年11月8日，

专利持有人为拜耳公司。

该化合物专利将于2015年11月7日到期

拜耳公司在中国同时申请了工艺、剂型等专利。例如：CN1058712B、CN1060473B/C、CN1164229、CN1174193等。

其中CN1060473C为丙硫菌唑制备专利，到期日为2017年8月8日。

在其它国家申请的专利：AU3982595、AU4000997、AU697137、BG101430、BG101970、BR9509805、CZ9701455、DE19528046、EP0793657、ES2146779T、FI972130、HU77333、ILl 16045、JP10508863T KR244525、N0972215、NZ296107、PL320215、KK137798、SK63897、TR960484、W O9616048、US5789430等。

此外，丙硫菌唑还存在晶型专利：

1. 拜耳农作物科学有限公司 CN1680390A 专利：包含丙硫菌唑专利晶型和相关的制备方法；此专利2022年7月22日到期。

2. 马克西姆（现ADAMA）公司CN200980122730专利：包含公开了丙硫菌唑的结晶DMSO 溶剂合物以及无定形丙硫菌唑；此专利将在2029年方能到期。

国内企业开发丙硫菌唑，需要充分了解相关的专利风险。

未完….

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