来源：人民网-人民日报海外版

据新华社电 (张建新、吴军辉)吡啶类化合物是农药、医药、日用化学品等产业重要的基础原料之一。日前，南开大学化学学院王晓晨课题组^{[就是针对需要研究和解决的问题，由该领域的专家发起的研究组织。]}利用有机硼做催化剂^{[在化学反应里能改变反应物化学反应速率（既能提高也能降低）而不改变化学平衡，且本身的质量和化学性质在化学反应前后都没有发生改变的物质叫催化剂（固体催化剂也叫触媒）。]}，巧妙地激活了吡啶环C3位的反应活性，成功“敲开”了吡啶类化合物高效合成的一扇“新大门”。

自19世纪40年代被发现以来，科学家通过对吡啶分子的修饰改造，获得了许多造福人类的重要成果，其中就有人们熟知的农药除草剂百草枯、抗肿瘤药物尼洛替尼、抗结核药物异烟肼等。据不完全统计，含吡啶或哌啶(还原的吡啶)结构并已上市的药物总数超过180个。

“直接在药物分子的吡啶结构上做修饰改造，可以快速得到具有类似活性的新化合物，通过活性测试和安全评价，有望成为新药物。”王晓晨介绍，修饰改造吡啶的位点有3个，分别是C2位、C3位、C4位，目前绝大多数吡啶结构的修饰改造都是在C2、C4位上完成的。吡啶环的缺电子性和强配位性(容易使催化剂失活)，让C3位修饰难度增大，成为阻碍人们进一步改造利用吡啶的一道“难关”。

吡啶C3位也可以发生亲电取代反应，但只有卤化和硝化等少数反应可行，且反应条件非常剧烈。近期，过渡金属催化的碳氢键活化反应实现了吡啶C3位的多种修饰，但这些反应大多使用多个当量吡啶，且难以避免其他位置反应的副产物，降低了实用性。因此，迫切需要开发一种通用、高效的方法，实现吡啶C3位的精准定点修饰。

王晓晨课题组利用有机硼催化的吡啶硼氢化反应中产生的1，4-二氢吡啶^{[二氢吡啶，是农业部首次批准在我国使用的兽药类促生长添加剂，现列入农业部《兽药质量标准》2003年版中。]}中间体，通过引入亲电试剂，实现了吡啶C3位烷基化反应。由于1，4-二氢吡啶的β位具有较强的亲核性，保证了取代反应的高活性^{[本词条尚需完善，如需帮助请参见：互动百科：词条标准-gaohuoxing
]}和专一的位置选择性^{[狭义的选择性，包括化学方面的选择性和射频方面的选择性。]}。实验验证，新策略对于各种取代的吡啶和亚胺均适用，可直接应用于多个药物分子的修饰改造，且吡啶用量小，位置选择性专一，反应条件温和。

“新方法为含吡啶药物分子的后修饰提供了一条便捷、高效、精准、通用的新途径。这项基础性工作，对于医药、化工等众多产业发展具有重要的意义。”王晓晨说。

日前，介绍该工作的论文在线发表于国际学术期刊^{[学术期刊（英语：academic journal）是一种经过同行评审的期刊，发表在学术期刊上的文章通常涉及特定的学科。]}《美国化学会^{[美国化学会是一个化学领域的专业组织，成立于1876年。]}志》。该工作得到了科技部重点研发计划、国家自然科学基金^{[国家自然科学基金是20世纪80年代初，为推动我国科技体制改革，变革科研经费拨款方式，中国科学院89位院士（学部委员）致函***、国务院建议的。]}委等项目和单位的支持。