芸苔素（brassin）的研究始于20世纪50年代，至今已有60多年的历史。美国科学家将从油菜花粉^{[花粉是有花植物雄性器官，是雄蕊中的生殖细胞，外观呈粉末状，其个体称“花粉粒”。]}中提取得到，引起植物^{[植物是生命的主要形态之一，并包含了如树木、灌木、藤类、青草、蕨类、地衣及绿藻等熟悉的生物。]}幼苗节间伸长、弯曲、裂开等异常现象的生长^{[生长是自然界中存在的一种自然现象。]}物质，命名为芸苔素。芸苔素能够促进^{[促进，就是推动发展的说法。]}多种植物的不同部位的生长，引起世界范围内植物保护相关领域科学家的关注。目前，科学家们从大量物种中至少已分离出60余种芸苔素类化合物及其类似物，并将具有芸苔素活性^{[活性：原来是从溶液离子的活动度和酶的活性开始，上至高级生命系统和生理机构的功能活动都适用的一种极其概括的非专门术语。]}的植物激素统称为芸苔素，将能引起菜豆第二节间伸长、弯曲、膨大或分裂等典型特征的生物活性称为芸苔素活性。

芸苔素及其类似物作为植物内源性的生长调节剂^{[由于植物体内天然合成的植物激素含量甚微，不可能大量提取用于调控植物的生长发育，改善农作物生长。]}，表现出多种独特的调节植物生长的活性，与其他商品化的植物生长调节剂如生长素吲哚乙酸、细胞分裂素苄氨基嘌呤、赤霉酸^{[赤霉素九二零(gibberellin,GA)是在研究水稻恶苗病时发现的，它是指具有赤霉烷骨架，能剌激细胞分裂和伸长的一类化合物的总称。]}、脱落酸S-诱抗素、乙烯利等相比，其综合性生物活性更强，使用量更低，安全性更高，增产增收效果更佳。

随着芸苔素功能逐渐被开发，其市场也逐步走向成熟。2016年7月我国执行芸苔素系列新标准（HG/T 4922—2016等），标志着我国对芸苔素开始区别管理。芸苔素及其类似物通常可分为：天然芸苔素和合成芸苔素。合成芸苔素包括24-表芸苔素内酯^{[内酯，英文名lactones ，是指在同一分子中既含有羧基，又含有羟基，二者脱水生成的有机物。]}、22,23,24-表芸苔素内酯、28-表高芸苔素内酯、28-高芸苔素内酯；天然芸苔素源自植物花粉及其衍生物，目前获得登记^{[登记，指把有关事项或东西登录记载在册籍上。]}的只有14-羟基^{[羟基-OH，又称氢氧基，是一种常见的极性基团。]}芸苔素甾醇^{[固醇（sterol）又称甾醇。]}。14-羟基芸苔素甾醇是一种广谱、高活性植物生长调节剂，本文重点关注14-羟基芸苔素甾醇的登记、应用及市场。

源于花粉，产品低毒

14-羟基芸苔素甾醇英文通用名：14-hydroxylated brassinosteroid；化学名称：(20R,22R)-2β,3β,14,20,22,25-六羟基-5β-胆甾-6-酮；CAS登录号：457603-63-3；分子式：C27H46O7；相对分子质量：482.7。结构式如图1。

图1 14-羟基芸苔素甾醇结构式

14-羟基芸苔素甾醇主要是以植物花粉及其衍生物为原料，采用生物酶法提取、分离和纯化制备得到。14-羟基芸苔素甾醇在酸性、中性条件下稳定；母药低毒，制剂产品微毒或低毒，对水生生物等环境生物毒性低。检测方法：采用苯硼酸衍生，反相高效液相色谱法进行定性和定量检测。

登记产品增加，应用范围不断扩大

截至2021年8月30日，在我国登记的芸苔素产品有138个。其中，登记的原药和母药产品有18个，包括14-羟基芸苔素甾醇母药、24-表芸·三表芸原药、24-表芸苔素内酯原药、28-表高芸苔素内酯原药、28-高芸苔素内酯原药、丙酰芸苔素内酯原药、赤·吲乙·芸苔母药等。芸苔素制剂产品共120个，其中，单剂69个，复配剂51个。剂型包括水剂、可溶液剂、可溶粉剂、悬浮剂、水分散粒剂、乳油等，以可溶液剂居多。配伍品种包括赤霉酸、苄氨基嘌呤、胺鲜酯、吲哚乙酸、烯效唑、乙烯利、甲哌鎓、噻苯隆、氨基寡糖素、苄氨基嘌呤等。

14-羟基芸苔素甾醇产品1998年获得我国农药临时登记，2007年获得正式登记。目前，14-羟基芸苔素甾醇母药登记产品有2个，成都新朝阳作物^{[作物，拼音是zùo wù，指油料作物、粮食作物、经济作物等。]}科学股份有限公司是唯一的母药生产企业；制剂产品有21个，其中单剂14个，复配剂7个（见表1）。

表1 14-羟基芸苔素甾醇制剂产品登记情况

14-羟基芸苔素甾醇复配品种有：胺鲜酯、噻苯隆、烯效唑、赤霉酸、吲哚乙酸等；产品登记用于柑橘树、水稻、小白菜、小麦、葡萄、黄瓜、玉米、棉花等，喷雾施用或制种。

应用广泛，综合性能优势凸显

14-羟基芸苔素甾醇为广谱、高活性的植物生长调节剂。其作用方式主要是：促进细胞伸长和分裂，调控叶片形状；改变细胞膜电位和酶活性，增强光合作用；促进DNA、RNA和蛋白质的生物合成，提高^{[使位置、程度、水平、数量、质量等方面比原来高。]}植株对环境胁迫的耐受力等。其具有促使植物细胞分裂和延长的双重功效，能够促进作物根系发达，提高作物叶绿素含量，促进作物新陈代谢与对肥料的有效吸收，辅助作物劣势部分的良好生长，提高作物抗逆性，从而促进作物生长，提高座果率和结实率，增加产量，改善品质，达到丰产的效果。

14-羟基芸苔素甾醇适用作物众多，并且适合于作物生长的各个生育期，柑橘初花期、幼果期、膨大期，白菜苗期、连座期，水稻和小麦分蘖期、孕穗期、灌浆期均可施药。作为内源性植物生长调节剂，14-羟基芸苔素甾醇吸收快，速效性好，持效期长。其生理活性高，即使在极低的剂量下也能表现出良好的调节作用。

14-羟基芸苔素甾醇使用方法多样，拌种、浸种、浸苗、蘸根、喷施、滴灌、冲施、飞防均可。用于种子处理，能促进种子萌发。试验研究证明：浸种或拌种，14-羟基芸苔素甾醇能打破种子休眠，提高种子发芽率20%以上。苗期浸苗、蘸根，对作物幼苗有显著的促根作用，根系鲜重增加20%以上，干重增加30%以上，苗株根系更发达，叶片抽势旺，苗株健壮。滴灌、冲施可以有效促进根系发展，增加根系和长度，提高作物对养分的吸收和利用。田间试验显示：果蔬移栽后滴灌、冲施，能够促根促长，增产提品；果树上冲施，可以治疗因根系和养分吸收问题造成的树体黄化。果树果实生长期喷雾使用，能调节植株营养供给结构，促进养分向果实运输，从而促进果实的生长发育，减少畸形果、弱果。

14-羟基芸苔素甾醇还可提高植物的抗逆性，对多种胁迫有缓解效果，如低温胁迫、高温胁迫、盐碱胁迫、干旱胁迫和抗病性。14-羟基芸苔素甾醇进入植物体内后，一方面增强了植物光合作用，另一方面也激发了植株体内多种免疫酶活性，激活植株免疫系统，提高植株抗逆能力。大量试验研究表明，其抗旱、抗低温效果明显。

14-羟基芸苔素甾醇能与其他农药复配或混用，与肥料配合使用。与杀菌剂、杀螨剂、杀虫剂混用，协同增效作用明显，减少了杀菌剂、杀螨剂、杀虫剂用量，促进伤口修复；与除草剂混用，可降低除草剂的药害风险，增强低温除草药效，加快杂草新陈代谢速率。14-羟基芸苔素甾醇制剂适合与全水溶冲施肥、液体肥、有机肥、叶面肥等配合使用，打破作物僵根、僵苗，促根、壮苗，提高作物对养分的吸收。研究显示：14-羟基芸苔素甾醇与叶面肥混用，在增强新陈代谢速率的同时增加叶面营养补充，可提高营养物质吸收利用率10%～26%；植株发生药害现象时，及时使用14-羟基芸苔素甾醇+功能性的叶面肥，可以调节养分运输，诱导植物自身强壮，缓解药害症状，加快作物恢复。

14-羟基芸苔素甾醇还具有转色增糖、保花保果作用。研究发现，14-羟基芸苔素甾醇可直接激活MYB转录因子CSA（Carbon Starved Anther）促进蔗糖在花药中累积，蔗糖的分解为花粉萌发和花粉管伸长过程提供必要的能量，因此，14-羟基芸苔素甾醇可提高花粉活力，促进花粉管伸长。开花期使用14-羟基芸苔素甾醇，有利于植物授粉受精，从而提高座果率和结实率。相同花粉使用14-羟基芸苔素甾醇处理后，花粉萌发率提高86.54%（见图2）。

图2 14-羟基芸苔素甾醇处理后花粉萌**况

注：图左为14-羟基芸苔素甾醇处理，“丝状物”为花粉粒萌发后，伸长形成的花粉管；图右为空白对照，花粉粒萌发明显较少。

专利保护技术，产品通过有机认证

芸苔素的研究历程分为天然提取与化学合成两大路线。我国天然提取技术的研究始于21世纪80年代初，最初是采用从油菜蜂蜡中提取得到天然芸苔素活性成分的方法，该方法在20世纪90年代末获得科技成果鉴定。后来，我国成功开发出从油菜花粉中采用酶法定向提取技术。

成都新朝阳从20世纪90年代便致力于花粉研究及功能开发，并将三大产品（花粉多糖、14-羟基芸苔素甾醇、脱激素花粉）成功推向市场。其中，14-羟基芸苔素甾醇是目前唯一获得我国农药登记的天然提取的芸苔素产品。成都新朝阳申请的14-羟基芸苔素甾醇化合物制备及组合物专利先后获得了中国、美国发明专利授权，并于2012年申请PCT专利。专利名称：天然芸苔素内酯类似物的应用；专利号：ZL201210026285.7；申请日：2012年1月18日。同族专利包括WO2013106975、US20150005169等。

成都新朝阳14-羟基芸苔素甾醇获得2016—2017年度农业农村部神农中华农业科技奖科研成果二等奖，是省、市级发明专利金奖科技产品，并通过欧盟和我国有机认证。

高效安全，市场前景广阔

随着人民生活水平的不断提高，人们对更高质量和更高安全性的农产品的需求越来越迫切，以生物农药为代表的农药产品越来越受到市场的青睐。另一方面，随着现代农业的不断发展进步，生物调控技术的应用也越来越广泛，包括芸苔素在内的植物生长调节剂市场空间正持续扩大。无论是天然提取的芸苔素，还是化学合成的芸苔素都具备了作为优秀植物生长调节剂的基本特质，但不同的芸苔素在功能、效果、安全性等方面的实际表现不尽相同。

14-羟基芸苔素甾醇源于植物，用于植物，活性更高，与植物相容性更好，对生态环境更友好，对作物及食品更安全。其兼具生长素、赤霉酸和细胞分裂素的综合功效，同时增强光合作用，调节营养分配，促进植株体内有机物的运转，促进植物弱势部位的生长。14-羟基芸苔素甾醇不仅能打破种子、根系休眠，提高种子发芽率，促发新根，而且能促发植株免疫系统，提高抗逆能力。普遍应用于保花保果（促进花芽分化、提高座果率、果型正），增强抗逆（抗寒、抗旱、抗高温、抗盐碱），提高农产品品质（促进膨果、转色、增甜），增强光合，预防早衰，规避药害，解除药害等。14-羟基芸苔素甾醇适用作物十分广泛，目前已在小麦、水稻、玉米等粮食作物，以及小白菜、黄瓜、柑橘、葡萄、棉花等其他作物上取得登记，未来还将应用到更多作物上。

作为重要的植物生长调节剂，14-羟基芸苔素甾醇等芸苔素在农业生产中表现优异，受到市场的青睐。近些年，国内企业对其登记开发热情也逐渐高涨起来，不少企业投身其中。

总体而言，14-羟基芸苔素甾醇因其天然来源，百搭应用，促根促长，保花保果等核心优势，成为高端芸苔素的典范，未来市场将更加广阔。

（江苏省农药协会 农药资讯网 顾林玲）