甲砜霉素的药理及用量用法
甲砜霉素为白色到类白色结晶性粉末或晶体。无臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素[氯霉素(chloramphenicol)是白色或无色的针状或片状结晶,熔点149.7~ 150.79C,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。]。
一、药理
抗菌谱与抗菌作用与氯霉素近似。但对多数肠杆菌科细菌、金黄葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差。抗菌作用机制同氯霉素,与氯霉素可交叉耐药,部分细菌产生的乙酰转移酶可灭活甲砜霉素。
本品口服后吸收迅速而完全,连续用药在体内无蓄积,同服丙磺舒可使排泄延缓,血药浓度增高。甲砜霉素不在肝内代谢灭活,也不与葡糖醛酸结合。口服后体内广泛分布,其组织、器官的含量比同剂量的氯霉素高(肾、肺、肝中含量比同剂量氯霉素约高3~4倍),因此体内抗菌活性也较强。以原型经肾排泄(肾小球滤过和肾小管分泌),24h内排出内服量的70%~90%。
二、适应症
主用于敏感菌引起的呼吸道[呼吸道,respiratorytract,是肺呼吸时气流所经过的通道。]、泌尿道[泌尿道即尿道,是从膀胱通向体外的管道。]和肠道等感染。
1、猪
猪传染性[传染性是指病原体从宿主排出体外,通过一定的方式到达新的易感染者体内…]萎缩性鼻炎、猪繁殖呼吸道病综合症(PRDC)、传染性胸膜肺炎、气喘病、肺疫、仔猪黄白痢、副伤寒;
2、禽
慢性呼吸道病、气囊炎、鸭传染性浆膜炎、霍乱、大肠杆菌[大肠杆菌(Escherichia coli)大肠埃希氏菌,Escherich在1885年发现的,在相当长的一段时间内,一直被当作正常肠道菌群的组成部分,认为是非致病菌。]病、沙门氏菌病;对减轻猪瘟、蓝耳病、乙型脑炎、鸡新城疫、禽流感等引起的继发感染;
3、水产类
出血病、肠炎、赤皮、烂尾、腐皮等细菌性爆发病。用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。
三、药物相互作用
1、本品也有血液系统毒性,主要为可逆性的红细胞生成抑制,但未见再生障碍性贫血的报道。
2、肾功能不全患畜要减量或延长给药间期。
3、本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6倍。对疫苗接种期间的动物或免疫功能严重缺损的动物应禁用。
4、除我国和日本外,欧盟和美国均禁用于食品动物。
四、用法用量
混饲:每1000公斤饲料,禽200~300克,猪200克。
内服、静注、肌肉注射:一次量,每公斤体重,禽20~30毫克,猪、羊、牛25毫克,一日2次。
链霉素[链霉素(streptomycin)是一种氨基糖苷类抗生素。]的功效、使用注意事项、配伍禁忌
一、性状
链霉素为白色或类白色的粉末。
二、药理作用
属于氨基糖苷类抗生素,其作用机制和抗菌谱与其他氨基糖苷类抗生素相似。通过干扰细菌蛋白质合成过程,致使合成异常的蛋白质、阻碍已合成的蛋白质释放。另外还可使细菌细胞膜通透性增加导致一些重要生理物质的外漏,最终引起细菌死亡。
三、功效
链霉素对钩端螺旋体[螺旋体(spirochete)是一类细长、柔软、弯曲呈螺旋状、运动活泼的原核细胞型微生物。]、放线菌[放线菌,是一类主要呈菌丝状生长和以孢子繁殖的陆生性较强大的原核生物。]、霉形体亦有一定的作用。主要用于敏感菌引起的急性感染,如大肠杆菌引起的肠炎、白痢、乳腺炎、子宫炎、败血症[败血症(septicemia)是指致病菌或条件致病菌侵入血循环,并在血中生长繁殖,产生毒素而发生的急性全身性感染。]和鹅卵黄性腹膜炎等。牛、狗、猫的结核病,狗的布氏杆菌病。牛出血性败血病、犊肺炎、猪肺疫和禽霍乱等,钩端螺旋体病、放线菌病、幼禽溃疡性肠炎等。淡水、海水鱼类的细菌性出血性败血、烂鳃、赤皮、打印、竖鳞、烂尾、白皮、弧菌、腐皮、体表溃烂、结节病、疥疮病、弧菌病等病症。鳖的赤斑病,及大肠杆菌、沙门杆菌等敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染及败血症等。
内服极少吸收,只对肠道感染有效,多采用肌内注射。
兽用链霉素系抗生素类杀菌剂,一般指原药。硫酸链霉素是以硫酸等为反应物或是填充料加上链霉素来制取的,所以兽用链霉素指的是制剂,兽用硫酸链霉素指的是可以直接应用的最终产品。
四、注意事项
1、与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象,对氨基糖苷类过敏的患畜禁用。
2、因氨基糖苷类抗生素能引起不可逆的耳毒性,导盲犬、牧羊犬和为听觉缺陷者服务的犬等慎用。
3、先前存在肾脏疾病、新生和年老的、发热、败血症和脱水的患畜慎用。
4、本品治疗泌尿道感染时,肉食动物和杂食动物可同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性,可增强药效。
5、猫对本品较敏感,常量即可造成恶心、呕吐、流涎及共济失调等。犬、猫外科手术全身麻醉后,与青霉素合用预防感染时,常出现意外死亡,这是由于全身麻醉剂和肌肉松弛剂对神经肌肉阻断有增强作用。
6、细菌接触本品后极易产生耐药性,短期内即可达到很高水平。
7、急性中毒时可用新斯的明等抗胆碱酯酶药、钙制剂(葡萄糖酸钙)均可拮抗其肌肉传导阻滞作用。
五、禁忌配伍
链霉素禁与肌肉松弛药等同时使用,否则可导致动物肌肉无力、四肢瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而死。链霉素在水溶液中遇新霉素纳、磺胺嘧啶钠会出现浑浊沉淀,在注射或混饮时应避免混用。
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